Antidepressivo tricíclico

Os antidepressivos chamados de Inibidores Específicos da Recaptação da Serotonina (ISRS) são aqueles que não interferem ou interferem pouco nos demais neurotransmissores além da serotonina (5HT). O efeito antidepressivo dos ISRS parece ser conseqüência do bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT). A fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos e ela tem um metabólito ativo, a norfluoxetina. Esse metabólito é o ISRS que se elimina mais lentamente do organismo.

As doses dos ISRS, seja a fluvoxamina, sertralina, paroxetina, fluoxetina ou outros, devem ser individualizadas para cada paciente. A incidência de efeitos colaterais anticolinérgicos, antihistamínicos e alfa-bloqueantes, assim como o risco de soperdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). Estes últimos, causam mais efeitos colaterais que os ISRS, mais intolerância digestiva (até 21 % dos pacientes podem experimentar náuseas, anorexia, boca seca), sudorese excessiva, temores, ansiedade, insomnio.

Por outro lado, a fluoxetina tem se associado a alguns casos de acatisia, especialmente quando a dose é muito alta, e a estimulação de SNC parece maior com a fluoxetina que com outros ISRS. A fluvoxamina também parece produzir mais intolerância digestiva, sedação e interações farmacológicas que outros ISRS. A paroxetina origina mais sedação (também a fluvoxamina), efeitos anticolinérgicos e extrapiramidais que outros ISRS. Tem-se relatado sintomas de abstinência com a supressão brusca do tratamento com a paroxetina e com a venlafaxima.

CITALOPRAM

CIPRAMIL
PARMIL
PROCIMAX

Citalopram é um antidepressivo que inibe intensa e seletivamente a recaptação de serotonina pelas terminações nervosas. Pode ser empregado em pacientes alcoólatras, pois aumenta os dias de abstinência e diminui o consumo de álcool.

Indicações
Tratamento da depressão e abuso de álcool.

Dose
A dose como antidepressivo deve ser adaptada individualmente. A dose média aconselhada é de 20mg/dia até um máximo de 60mg/dia. Em indivíduos idosos ou debilitados a dose inicial é de 20mg/dia e a máxima é de 40mg/dia. Adulto. Abuso de álcool: via oral, 40mg diários.

Reações adversas
Sudorese, boca seca, náuseas, cefaléia, alterações do sono, nervosismo, rash cutâneo, ansiedade.

Precauções
Evitar dirigir veículos ou manusear máquinas perigosas e a ingestão de álcool.

Interações
Com cimetidina, sumatriptana, IMAO, anticoagulantes orais.

Contra-indicações
Os pacientes que estejam recebendo IMAO devem suspendê-lo durante 14 dias quando se utiliza citalopram. Os pacientes tratados com citalopram e por diferentes motivos devem trocá-lo por um IMAO, suspender o citalopram 7 dias antes. Menores de 12 anos. Gravidez e lactação. Hipersensibilidade ao fármaco.

Superdose
Quando o citalopram foi ingerido sem outros medicamentos associados, os sinais e sintomas observados foram: sonolência, coma, crise convulsiva, taquicardia sinusal, ritmo juncional, sudorese, náuseas, vômitos, cianose, hiperventilação. Não há nenhum caso descrito de óbito. Conduta: não há nenhum tratamento específico.

A conduta é sintomática e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita precocemente. As vias aéreas devem ser previamente mantidas. Caso necessário realizar entubação orotraqueal. Administrar oxigênio em caso de hipóxia e diazepam, caso ocorram convulsões. O paciente deve permanecer sob observação médica pelo menos por 24 horas.

CIPRAMIL® - (SCHERING PLOUGH)
Composição: Cada comprimido de CIPRAMIL contém: citalopram 20mg
PROCIMAX® - (LIBBS)
Composição: Cada comprimido de PROCIMAX contém: citalopram 20mg

FLUOXETINA

BIOZAC
CLORIXETIN
DAFORIM
DEPRAX
DEPRESS
EUFOR
FLUOXETIN
FLUOXIL
FLUOXON
FLUOZET
FLUXENE
FLUXTINA
NORTEC
PROZAC
PSIQUIAL
SOSTAC
VEROTINA

A Fluoxetina é um inibidor seletivo da captação da serotonina no nível do córtex cerebral, neurônios serotoninérgicos e das plaquetas. Não inibe a captação de outros neurotransmissores, não tendo afinidade pelos receptores adrenérgicos, muscarínicos, colinérgicos, H1-histamínicos, serotonínicos ou dopamínicos. Tanto a fluoxetina como seu metabólito principal, a norfloxetina, apresentam meia-vida plasmática longa, o que permite sua administração em dose única diária.

Indicações
Transtornos depressivos. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

Dose
As doses diárias variam de 20 a 40mg/dia. A dose de 20mg/dia administrada pela manhã é recomendada como dose inicial. O aumento da dose pode ser considerado após algumas semanas caso nenhuma melhora clínica seja observada.

Contra-indicações
Hipersensibilidade à droga, gravidez e lactação. Não administrar fluoxetina no mínimo por 5 semanas antes ou depois do uso de IMAO, devido ao risco de interação grave, com síndrome serotoninérgica.

Reações adversas
As reações mais comumentes observadas são ansiedade, nervosismo, insônia, sonolência, fadiga, astenia, tremor e problemas gastrintestinais, incluindo anorexia, náuseas e diarréia.

Precauções
A fluoxetina tem ação anorexígena com uma discreta redução ponderal durante seu uso. Nos pacientes sensíveis ocorrem rash, urticária incluindo febre, leucocitose, artralgias, edema e até linfadenopatias. Usar com cuidado em pacientes com história de convulsão.

Os suicidas potenciais de alto risco devem ser supervisionados cuidadosamente durante a terapia, evitando-se prescrever ou deixar grande quantidade de medicamento junto ao paciente. Uso cuidadoso em idosos (reduzir doses) e renais crônicos. Uso em pediatria ainda não está indicado. Gravidez. Lactação – concentra-se no leite materno: interromper.

Advertências
A fluoxetina não parece ter potencial de desenvolvimento de abuso, tolerância ou dependência física, entretanto deve-se evitar a prescrição do medicamento a pacientes com história de abuso de drogas.

Interações
Com triptofano e lítio podem ocorrer reações do tipo síndrome serotoninérgica. Com diazepam pode haver prolongamento da meia-vida dessa droga. Drogas que se ligam fortemente às proteínas plasmáticas (cumadina, digitoxina) podem concorrer com a fluoxetina nessa ligação, aumentando o risco de efeitos adversos de uma ou de outra droga. Evitar o uso concomitante de outras drogas que agem no SNC.

Superdose
A conduta inicial é de provocar emese e lavagem gástrica ou administrar carvão ativado com sorbitol. Instituir adequada ventilação e oxigenação. A função cardíaca e os sinais vitais devem ser monitorizados. Não há antídoto específico para a fluoxetina, que não é dialisável.

DAFORIN® - (NOVAQUIMICA-SIGMA)
Composição: Cada cápsula contém cloridrato de fluoxetina 20mg. Cada ml da solução oral contém cloridrato de fluoxetina 20mg
DEPRAX® - (ACHÉ)
Composição: Cada cápsula contém cloridrato de fluoxetina 20mg
EUFOR 20® - (FARMASA)
Composição: Cada comprimido contém fluoxetina 20mg
FLUXENE® - (EUROFARMA)
Composição: Cada cápsula contém cloridrato de fluoxetina 20mg.
NORTEC® - (ATIVUS)
Composição: Cada comprimido revestido contém cloridrato de fluoxetina 10mg e 20mg
PROZAC® - (ELI LILLY)
Composição: Cada cápsula contém fluoxetina20mg. Cada 5ml de líquido contém cloridrato de fluoxetina 20mg.
VEROTINA® - (LIBBS)
Composição: Cada comprimido contém cloridrato de fluoxetina 20mg

NEFAZODONA

SERZONE

Nefazodone é um derivado sintético, pertencente ao grupo das fenilpiperazinas. O seu efeito antidepressivo decorre do bloqueio da neurotransmissão seratoninérgica por competição com os receptores de tipo II da serotonina (5HT) e por um bloqueio parcial leve na neurotransmissão alfa-adrenérgica. Não apresenta efeitos anticolinérgicos e nem anti-histamínicos. Em pacientes com mais de 65 anos, a nefazodona não provoca alterações na condução cardíaca e nem hipotensão ortostática.

Provoca leve interferência na duração dos estágios do sono o que causa pequeno retardo na instalação da fase MOR ou REM. Administrada por via oral, é rapidamente absorvida e alcança o pico plasmático em 1 a 3 horas. O equilíbrio cinético plasmático ocorre em 3 ou 4 dias com as doses terapêuticas usuais.A presença de alimentos retarda sua absorção e reduz sua biodisponibilidade em 20% (clinicamente não significativo).

A nefazodona é bastante lipossolúvel, distribuindo-se por todos os tecidos (volume de distribuição 0,23 a 0,68l/kg). Metaboliza-se no fígado, originando dois metabólitos ativos, a hidroxinefazodona e a dietil-hidroxinefazodona, e um metabólito com atividade seratoninérgica, a m-clorofenilpiperazina.

A meia-vida de eliminação no estado de equilíbrio cinético é de 2 a 4 horas, sendo os metabólitos eliminados, principalmente, pelos rins. Apresenta elevada ligação às proteínas plasmáticas: > 99%. Recomenda-se a redução da dose em pacientes com disfunção hepática ou renal.A resposta clínica máxima instala-se após 4 semanas de tratamento.

Indicações
Síndromes depressivas. Depressão severa não psicótica.

Dose
Inicial: 200mg/dia, subdivididos em duas doses; a dose pode ser aumentada gradualmente até atingir 600mg/dia, dependendo da resposta clínica. Manutenção: a dose é determinada no início tratamento: ensaios laboratoriais devem ser realizados durante o período de tratamento, que poderá estender-se por até um ano. Os pacientes com disfunção hepática ou renal devem ser observados cuidadosamente desde o início do tratamento.

Superdose
Aumento de incidência e gravidade das reações adversas, em especial, sonolência e vômitos. O tratamento deve ser sintomático e de manutenção, em especial para hipotensão e sedação excessiva. Recomenda-se a lavagem gástrica, se a ingestão for recente.

Reações adversas
Secura da boca, náuseas, sonolências, enjôos, astenia, constipação, cefaléia, diplopia e insônia, o que leva à interrupção do tratamento em cerca de 10% dos pacientes.

Precauções
Possibilidade de tentativa de suicídio, exarcebação da mania/depressão em pacientes tratados com outros antidepressivos. Evitar funções onde a falta de atenção aumenta o risco de acidentes (operar máquinas pesadas, dirigir veículos, etc). O risco/benefício deve ser avaliado durante a gravidez e o aleitamento.

Interações
Triazolam: reduzir sua dose quando se associa com nefazodona. Anti-hipertensivos: ocorrência de hipotensão ortostática e síncope (bloqueio alfa-adrenérgico). Anestésicos gerais: suspender a nefazodona vários dias antes da cirurgia.

Contra-indicações
Hipersensibilidade aos antidepressivos fenilpiperazínicos. Pacientes menores de 18 anos.

SERZONE® - (B-MS)
Composição: Cada comprimido contém cloridrato de nefazodona 100mg ou 150mg.

PAROXETINA

AROPAX
PONDERA
CEBRILIN
BENEPAX

Presume-se que a ação antidepressiva da paroxetina é devida ao aumento do estímulo serotoninérgico no SNC, ocorrido a partir da inibição da recaptação da serotonina pelos neurônios. Os estudos em animais indicam que a paroxetina é um bloqueador da recaptação altamente seletivo para a serotonina, pois exibe somente um efeito muito leve sobre a recaptação de outros neurotransmissores, como a noradrenalina e a dopamina.

A paroxetina é completamente absorvida após a sua administração oral, é metabolizada rapidamente para dar origem a metabólitos cinqüenta vezes menos potentes, que em sua maior parte são polares (predominam glicurônidos e sulfatos) que se eliminam rapidamente. Um dos passos na sua biotransformação depende de uma enzima facilmente saturável, o que dá como resultado uma falta de linearidade na farmacocinética do fármaco.

Sua distribuição pelo organismo é rápida, incluindo o SNC, e fica um remanescente de 1% no plasma. As afecções renais e hepáticas provocam um incremento nas concentrações plasmáticas da paroxetina, tanto que em idosos atingem concentrações 7 a 80% superiores às nos indivíduos jovens.

Indicações
Síndromes depressivas com melancolia. Episódios depressivos maiores ou severos. Depressão recorrente. Distimias. Transtorno obessivo-compulsivo. Usos adicionais, como terapia única ou como coadjuvante no tratamento da neuropatia diabética e da dor de cabeça tensional crônica. Transtornos da conduta alimentar.

Dose
A dose inicial recomendada é de 20mg por dia em uma única tomada matinal. Pode ser incrementada de 10 em 10mg até chegar a 50mg por dia, de acordo com a resposta do paciente. Idosos: a dose inicial deve ser de 20mg diários, que podem ser aumentados de 10mg até a um máximo de 40mg/dia, de acordo com a resposta do paciente.

Superdose
Náuseas, vômitos, sonolência. Não foram observados casos fatais. O tratamento deve ser de suporte, assegurando o estabelecimento da ventilação e oxigenação. A diurese forçada, a diálise e a hemoperfusão não são benéficas na eliminação da paroxetina do organismo.

Reações adversas
Dor de cabeça, astenia, dor abdominal, palpitação, vasodilatação, sudoração, tonturas, sonolência, insônia, agitação, tremores, ansiedade, náuseas, vômitos, boca seca, alterações na ejaculação.

Precauções
Não é recomendável o uso em crianças, pois a eficácia e a segurança do fármaco não foram estabelecidas para esse grupo etário. O paciente que recebe paroxetina não deve operar maquinaria pesada nem dirigir automóveis. Para mudar de paroxetina a um IMAO, ou vice-versa, deve suspender-se a administração de qualquer um deles pelo menos duas semanas antes de iniciar a administração do outro.

Interações
Entre as manifestações comuns incluem-se rigidez, hipertermia, instabilidade autonômica (com flutuações rápidas dos sinais vitais), mudanças do estado mental (agitação extrema que pode progredir a delírio e coma). Essas reações foram observadas em pessoas que recentemente tinham suspenso a paroxetina e começavam o tratamento com um IMAO.

Co-administrado com triptofano, dor de cabeça, náusea, sudação e tonturas. Warfarina: administrar com precaução. Os fármacos que afetam o metabolismo hepático podem alterar o metabolismo e a farmacocinética da paroxetina. A cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina; deve ser ajustada a dose dessa última.

A co-administração de fármacos metabolizados pelo citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina, etc.) deve ser levada a cabo com precauções.Os pacientes que recebem paroxetina não devem ingerir álcool.

Com digoxina foi observada uma diminuição da área sob a curva média desse fármaco, quando é co-administrada com paroxetina. Prociclidina: se forem observados efeitos anticolinérgicos na co-administração com paroxetina, a dose de prociclidina deve ser reduzida.

Contra-indicações
Uso simultâneo com IMAO. Hipersensibilidade ao fármaco. Insuficiência renal severa. Crianças. Lactação. Gravidez.

AROPAX® - (SMITHKLINE)
Composição: Cada comprimido contém cloridrato de paroxetina 20mg
BENEPAX® - (APSEN)
Composição: Cada comprimido revestido do produto contém cloridrato de paroxetina 20mg
CEBRILIN® - (LIBBS)
Composição: Cada comprimido revestido do produto contém cloridrato de paroxetina 20mg
PONDERA® - (EUROFARMA)
Composição: Cada comprimido revestido do produto contém cloridrato de paroxetina 20mg

SERTRALINA

LIRIOL
NOVATIV
SERCERIN
SERTAX
TOLREST
ZOLOFT

O cloridrato de sertralina é um derivado da naftilamina. A sertralina é um inibidor potente da recaptação neuronal de serotonina, pelo que produz uma potenciação dos efeitos da 5HT. O fármaco tem efeitos apenas muito débeis sobre a recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina; não possui ação estimulante, sedativa ou anticolinérgica, nem cardiotoxicidade em animais.

A sertralina não tem afinidade pelos receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos ou benzodiazepínicos, e exibe uma farmacocinética proporcional à dose na faixa de 50 a 200mg. No homem, após uma dose diária oral única na faixa de 50 a 200mg durante 14 dias, as concentrações plasmáticas pico (Cmax) da sertralina são produzidas entre 4½ e 8½ horas após a dose.

A meia-vida de eliminação terminal plasmática de setralina é de aproximadamente 26 horas.Em concordância com a meia-vida de eliminação terminal, há um acúmulo aproximado do dobro até chegar a concentrações estáveis, que são alcançadas depois de 1 semana com 1 dose diária única. Cerca de 98% da droga circulante se unem as proteínas plasmáticas. Estudos em animais indicam que a sertralina tem um grande volume aparente de distribuição e uma primeira passagem metabólica ampla.

O principal metabólito, N-desmetilsertralina, é substancialmente menos ativo in vitro que a sertralina (cerca de 8 vezes) e é virtualmente inativo em testes farmacológicos in vitro. A meia-vida da N-desmetilsertralina está na faixa de 62 a 104 horas. No homem, a sertralina e a N-desmetilsertralina são metabolizadas de forma extensa, e os metabólitos resultantes são excretados com as fezes e a urina em quantidades similares.

Somente uma pequena quantidade (<0,2%) da sertralina é excretada pela urina sem modificação. A farmacocinética da sertralina em pacientes idosos é similar à dos adultos mais jovens.Dado que a biodisponibilidade das cápsulas de sertralina é aumentada na presença de alimentos, recomenda-se administrá-la nas refeições.

Indicações
Depressão com antecedentes de mania, ou sem ela.

Dose
Ministrar 1 só vez ao dia, de manhã ou à noite, das refeições. A dose terapêutica é de 50mg/dia, mas pode ser aumentada no caso de necessidade até um máximo de 200mg/dia. O início do efeito terapêutico é verificado ao término de 7 dias, mesmo que geralmente sejam necessárias de 2 a 4 semanas para a completa atividade antidepressiva.

Reações adversas
As mais comuns observadas são: distúrbios gastrintestinais (diarréia, náuseas e dispepsia), tremores, vertigens, insônia, sonolência, transpiração abundante, boca seca, disfunção sexual masculina.

Precauções
Não utilizar em combinação com IMAO. No caso de empregá-los com sertralina, deixar passar 14 dias entre o final de uma medicação e o início da outra.

Interações
Pode produzir-se um aumento das concentrações plasmáticas da sertralina, quando administrada com outras drogas que são combinadas fortemente com as proteínas plasmáticas, como por exemplo varfarina e digitoxina.

Contra-indicações
Pacientes com hipersensibilidade conhecida à droga. Gravidez.

NOVATIV® - (ATIVUS) Composição: Cada comprimido revestido contém cloridrato de sertralina 50mg SERCERIN® - (FARMASA) Composição: Cada comprimido revestido contém cloridrato de sertralina 50mg TOLREST® - (BIOSINTÉTICA) Composição:Cada comprimido contém sertralina 25mg Cada comprimido de 50mg contém sertralina 50mg . Cada comprimido contém sertralina 75mg. ZOLOFT® - (PFIZER) Composição: Cada comprimido revestido contém cloridrato de sertralina 50mg.