CIPROTERONA

Laboratório

Bayer
Apresentação de Androcur

emb. c/ 20 comp. de 50mg. emb. c/ 20 comp. de 100mg.

Androcur - Indicações

No homem: redução do impulso em desvios sexuais, tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata inoperável. Na mulher: manifestações graves de androgenização, por exemplo hirsutismo grave patológico, queda pronunciada de cabelo androgênio-dependente resultando até em calvície (alopecia androgênica grave), freqüentemente ocorrendo concomitante a formas graves de acne e/ou seborréia.

Contra-indicações de Androcur

R Contra-indicações em mulheres – Gravidez – Lactação – Hepatopatias – Antecedente de icterícia ou prurido persistente durante gestação anterior – Antecedente de herpes gestacional – Síndromes de Dubin-Johnson e Rotor – Tumores hepáticos atuais ou antecedentes dos mesmos – Doenças debilitantes – Depressão crônica grave – Processos tromboembólicos ou antecedentes dos mesmos – Diabete grave com alterações vasculares – Anemia falciforme – Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação. No caso de uso adicional da terapia cíclica combinada em manifestações graves de androgenização, deve-se observar as contra-indicações contidas na bula do produto escolhido que será usado em associação ao Androcur (acetato de ciproterona). R Contra-indicações em homens Redução do impulso em desvios sexuais – Hepatopatia, – Síndromes de Dubin-Johnson e Rotor, – Tumores hepáticos atuais ou antecedentes dos mesmos, – Doenças debilitantes, – Depressão crônica grave, – Processos tromboembólicos ou antecedentes dos mesmos, – Diabete grave com alterações vasculares, – Anemia falciforme, – Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação. Tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata inoperável – Hepatopatia, – Síndromes de Dubin-Johnson e Rotor, – Tumores hepáticos atuais ou antecedentes dos mesmos (apenas se estes não forem devidos a metástases de carcinoma de próstata), – Doenças debilitantes (com exceção de carcinoma da próstata inoperável), – Depressão crônica grave, – Processos tromboembólicos, – Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da formulação.

Advertências

Pacientes que exercem atividades que requerem grande concentração (por exemplo, motoristas, operadores de máquinas) devem ser alertados que Androcur (acetato de ciproterona) pode produzir cansaço, diminuição da vitalidade e da capacidade de concentração. Androcur (acetato de ciproterona) não deve ser administrado antes do término da puberdade, uma vez que durante este período não se pode excluir uma influência desfavorável do medicamento sobre o crescimento longitudinal e o eixo da função endócrina ainda não estabilizado. Durante o tratamento, devem ser realizados exames periódicos das funções hepática e adrenocortical e hemogramas (série vermelha). Foram relatados casos de hepatotoxicidade direta, incluindo icterícia, hepatite e falência hepática, em alguns casos fatais, em pacientes tratados com 200-300 mg de acetato de ciproterona. A maioria dos casos relatados ocorreram em portadores de carcinoma de próstata. A toxicidade é dependente da dose e desenvolve-se, geralmente, vários meses após o início da terapia. Deve-se realizar testes de função hepática antes do início do tratamento e na ocorrência de qualquer sintoma ou sinal sugestivo de hepatotoxicidade. Se for confirmada a hepatotoxicidade, o tratamento com acetato de ciproterona deve ser suspenso, a menos que esta hepatotoxicidade possa ser explicada por outra causa como, por exemplo, doença metastática. Neste caso, o tratamento somente deve ser continuado se o benefício verificado for superior ao risco. Após o uso de esteróides sexuais (grupo ao qual também pertence a substância ativa de Androcur), foram observados, em casos raros, tumores hepáticos benignos, e mais raramente malignos, que em casos isolados provocaram hemorragias intra-abdominais com risco de vida para o paciente. Se ocorrerem transtornos epigástricos graves, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia intraabdominal deve-se incluir tumor hepático nas considerações diagnóstico- diferenciais. Pacientes portadores de diabete devem ser mantidos sob cuidadosa vigilância. Em casos individuais, pode ocorrer sensação de dispnéia no tratamento com altas doses de Androcur (acetato de ciproterona). Nestes casos, o diagnóstico diferencial deve incluir o conhecido efeito da progesterona e progestógenos sintéticos de estimulação da respiração, o qual é acompanhado por hipocapnia e alcalose respiratória compensatória e que, geralmente, não necessita de trata mento. Foi relatada a ocorrência de eventos tromboembólicos em pacientes que utilizam Androcur (acetato de ciproterona), embora sua relação causal não tenha sido estabelecida. Pacientes que apresentaram anteriormente evento tromboembólico arterial ou venoso (por exemplo, trombose venosa profunda, embolia pulmonar, infarto miocárdico) ou com antecedentes de acidente vascular cerebral ou malignidades avançadas apresentam elevado risco de ocorrência de novos eventos tromboembólicos. R Para ser observado, especificamente, nas pacientes do sexo feminino: Antes de iniciar o tratamento, pacientes do sexo feminino devem ser submetidas a exame clínico geral e ginecológico completos (incluindo mamas e citologia cervical) e a ocorrência de gravidez deve ser excluída. Se, durante o tratamento combinado, ocorrerem gotejamentos durante as 3 semanas em que os comprimidos estão sendo tomados não se deve interromper o tratamento. Todavia, se ocorrerem sangramentos persistentes ou recorrentes em intervalos irregulares, deve-se realizar exame ginecológico para excluir possível doença orgânica. No caso de uso adicional da terapia cíclica combinada, deve-se também observar todas as informações relevantes ao produto escolhido. R Para ser observado, especificamente, nos pacientes do sexo masculino: Na indicação redução do impulso em desvios sexuais, o efeito redutor de impulso produzido por Androcur (acetato de ciproterona) pode ser diminuído sob a influência desinibidora do álcool. Em pacientes com carcinoma de próstata inoperável, que apresentem antecendentes de processos tromboembólicos, anemia falciforme ou diabete grave com alterações vasculares, deve-se avaliar cuidadosamente a relação risco/benefício para cada paciente antes de prescrever Androcur (acetato de ciproterona).

Uso na gravidez de Androcur

A administração de Androcur (acetato de ciproterona) durante a gravidez e lactação é contra-indicada. Em um estudo realizado com 6 mulheres que receberam uma dose única oral de 50 mg, 0,2% da dose foi excretada no leite materno.

Interações medicamentosas de Androcur

As necessidades de hipoglicemiantes orais ou insulina podem ser alteradas. Embora estudos clínicos sobre interação não tenham sido realizados, uma vez que o acetato de ciproterona é metabilizado pelo CYP3A4, espera-se que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros potentes inibidores de CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. Por outro lado, indutores de CYP3A4 como, por exemplo, rifampicina, fenitoína e produtos que contenham erva-de-São João podem reduzir os níveis de acetato de ciproterona. Com base em estudos in vitro, é possível que ocorra inibição do citocromo P450 e enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 com elevadas doses terapêuticas de acetato de ciproterona de 100 mg, 3 vezes ao dia. O risco de ocorrência de miopatia ou rabdomiólise associada ao uso de estatinas pode ser elevado quando inibidores de HmGCoA (estatinas), que são primariamente metabolizadas por CYP3A4, são administrados concomitantemente com altas doses terapêuticas de acetato de ciproterona, uma vez que as duas substâncias utilizam o mesmo processo metabólico.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Androcur

As reações adversas mais graves associadas ao uso de Androcur (acetato de ciproterona) estão listadas no item Precauções e Advertências. Outras reações adversas que foram relatadas em usuários de acetato de ciproterona (dados de pós-comercialização) cuja associação ao uso de Androcur (acetato de ciproterona) não foi confirmada nem refutada são: (vide tabela na bula original) Foi utilizado o termo MedDRA (versão 8.0) mais apropriado para descrever uma determinada reação adversa. Sinônimos ou condições relacionadas não foram listados, mas também devem ser considerados. Em pacientes do sexo masculino que estão em tratamento com Androcur (acetato de ciproterona), a potência e o impulso sexual são reduzidos, assim como a função das gônadas é inibida. Estas alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia. No decorrer de várias semanas de utilização, Androcur (acetato de ciproterona) inibe a espermatogênese em conseqüência de sua ação antiandrogênica e antigonadotrópica. A espermatogênese retorna gradualmente em poucos meses, após a interrupção do tratamento. Em pacientes do sexo masculino, Androcur (acetato de ciproterona) pode provocar ginecomastia (algumas vezes combinada à sensibilidade dolorosa do mamilo ao toque), que normalmente regride após interrupção do uso do produto. Do mesmo modo como em outros tratamentos antiandrogênicos, pode ocorrer osteoporose em pacientes do sexo masculino como conseqüência da privação androgênica com Androcur (acetato de ciproterona) por períodos prolongados. Em pacientes do sexo feminino, a ovulação é inibida durante o tratamento combinado ocasionando um estado de infertilidade temporária. Em caso de uso concomitante com outro medicamento contendo associação progestógeno-estrogênio, deve-se observar as reações adversas descritas em sua bula.

Androcur - Posologia

R Instruções de uso: Os comprimidos devem ser ingeridos com pequena quantidade de líquido após as refeições. – Homem Redução do impulso em desvios sexuais: O tratamento geralmente é iniciado com 50 mg, 2 vezes ao dia. Se necessário, pode-se aumentar a dose para 100 mg, 2 vezes ao dia ou mesmo 3 vezes ao dia por curto período de tempo. Uma vez obtida melhora clínica satisfatória, deve-se tentar manter o efeito terapêutico com a menor dose possível. Com bastante freqüência, é suficiente a dose de 25 mg (½ comprimido de 50 mg), 2 vezes ao dia. Ao estabelecer a dose de manutenção ou quando for necessário interromper o tratamento, não se deve reduzir a dose abruptamente, mas de maneira gradual, reduzindo a dose diária de 50 mg de cada vez, ou melhor de 25 mg, com intervalos de várias semanas entre cada redução. Para estabilizar o efeito terapêutico, é necessário utilizar Androcur (acetato de ciproterona) por um período de tempo prolongado, se possível com uso simultâneo de medidas psicoterápicas. Tratamento antiandrogênico em carcinoma de próstata inoperável: 100 mg, 2 a 3 vezes ao dia (total = 200 a 300 mg) O tratamento não deve ser alterado ou interrompido após melhora ou remissões terem ocorrido. Para reduzir o aumento inicial de hormônios sexuais masculinos em tratamento com agonistas de GnRH: Inicialmente, 100 mg, 2 vezes ao dia (total = 200 mg) isoladamente por 5-7 dias, seguidos por 100 mg, 2 vezes ao dia (total = 200 mg), durante 3-4 semanas juntamente com o agonista de GnRH na dose recomendada pelo fabricante. Para tratar fogachos em pacientes em tratamento com análogos de GnRH ou que foram submetidos a orquiectomia: 50 a 150 mg por dia, podendo chegar até 100 mg, 3 vezes ao dia, se necessário (total = 300 mg). – Mulher Mulheres em idade reprodutiva: Mulheres gestantes não devem usar Androcur (acetato de ciproterona). Portanto, a possibilidade de existência de gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento. Em mulheres em idade reprodutiva, o tratamento deve ser iniciado no 1º dia do ciclo (1º dia do ciclo = 1º dia de sangramento). Apenas as pacientes que apresentarem amenorréia podem iniciar o tratamento prescrito imediatamente. Neste caso, o 1º dia de tratamento deve ser considerado como se fosse o 1º dia do ciclo e as recomendações abaixo descritas devem ser observadas. A dose recomendada é de 100 mg diariamente, do 1º ao 10º dia do ciclo (10 dias). Adicionalmente, deve-se usar um medicamento contendo associação progestógeno-estrogênio, por exemplo do 1º ao 21º dia do ciclo – uma drágea de Diane 35 diariamente, para promover a necessária proteção contraceptiva e estabilizar o ciclo. As pacientes que recebem a terapia cíclica combinada devem manter um determinado horário do dia para a ingestão da drágea. Após 21 dias de tratamento, deve-se intercalar pausa de 7 dias, durante a qual deve ocorrer sangramento semelhante à menstruação. Após a pausa, reinicia-se o mesmo esquema de tratamento combinado, isto é, no mesmo dia da semana e mantendo as mesmas orientações, tenha ou não cessado o sangramento. Uma vez obtida melhora clínica, pode-se reduzir a dose diária de Androcur (acetato de ciproterona) para 50 mg ou 25 mg (½ comprimido de 50 mg), durante os 10 dias iniciais do tratamento combinado com Diane 35. Em alguns casos, o uso isolado de Diane 35 pode ser suficiente. Ausência de sangramento no intervalo de pausa: Se não houver ocorrido sangramento durante o intervalo de pausa, o tratamento deve ser interrompido e deve-se excluir a possibilidade de gravidez antes de reiniciar o tratamento. Drágeas/ Comprimidos esquecidos: As pacientes que recebem terapia cíclica combinada devem manter um determinado horário do dia para a ingestão da drágea. Se houver esquecimento de tomada de uma drágea por período superior a 12 horas em relação ao horário que a paciente normalmente toma a drágea de Diane 35, a proteção contraceptiva pode ficar reduzida nesse ciclo. Deve-se dar atenção às precauções (especialmente às recomendações para esquecimento de tomada de drágea) contidas na bula do produto (Diane 35), usado em combinação com Androcur (acetato de ciproterona). Se não ocorrer sangramento no ciclo em que houve o esquecimento de ingestão da drágea, deve-se excluir a existência de gravidez antes de iniciar a próxima cartela. O esquecimento da ingestão do(s) comprimido(s) de Androcur (acetato de ciproterona) pode diminuir o efeito terapêutico e pode ocasionar sangramento intermenstrual. Neste caso, não se deve administrar dose dupla de Androcur (acetato de ciproterona) para repor o comprimido esquecido. Deve-se ingerir o próximo comprimido de Androcur (acetato de ciproterona) em seu horário habitual, juntamente com a drágea correspondente de Diane 35. Pacientes pós-menopausadas ou histerectomizadas: Androcur (acetato de ciproterona) pode ser administrado isoladamente. De acordo com a gravidade do caso, a dose média deve ser de 50 mg a 25 mg (½ comprimido de 50 mg),1 vez ao dia, seguindo o esquema 21 dias de tratamento, 7 dias de pausa.

Superdosagem

Estudos de toxicidade aguda após ingestão única demonstraram que o acetato de ciproterona possui baixa toxicidade. Não se espera qualquer risco de intoxicação aguda após ingestão única acidental de um múltiplo da dose terapêutica. Venda sob prescrição médica MS-1.0020.0002 Farm. Resp.: Dr. Paulo Camossa CRF-SP nº 15927 Lote, data de fabricação e validade: vide cartucho. Fabricado por: Delpharm Lille S.A.S. Lys Les Lannoy – Nord - França Importado e distribuído por: Schering do Brasil, Química e Farmacêutica Ltda. Rua Cancioneiro de Évora, 255/339/383 - Santo Amaro 04708-010 - São Paulo - SP www.schering.com.br C.N.P.J. nº 56.990.534/0001-67 Atendimento ao Consumidor 0800 7021241 Subsidiária da Schering AG Alemanha VE0206-1205

Androcur - Informações

Androcur é um produto hormonal c/ efeito antiandrogênico. Pacientes do sexo feminino com condições patológicas androgêniodependentes, tais como, crescimento de cabelo em hirsutismo, alopecia androgenética e ocorrência de acne e seborréia devido ao aumento das funções das glândulas sebáceas, são favoravelmente influenciadas pelo deslocamento competitivo de androgênios nos órgãos-alvo. A redução da concentração androgênica que resulta da atividade antigonadotrópica do acetato de ciproterona constitui um efeito terapêutico adicional. Estas alterações são reversíveis após a descontinuação da terapia. Durante o tratamento combinado com Diane 35 a função ovariana é inibida. Em pacientes do sexo masculino, a potência e o impulso sexuais são reduzidos com o tratamento com Androcur e a função das gônadas é inibida. Estas alterações são reversíveis com a descontinuação da terapia. O acetato de ciproterona inibe competitivamente os efeitos dos androgênios nos órgãos-alvo androgênio-dependentes, por exemplo, protege a próstata dos efeitos de androgênios provenientes das gônadas e/ou do córtex adrenal. O acetato de ciproterona tem efeito inibitório central. O efeito antigonadotrópico conduz a redução da síntese de testosterona nos testículos e, conseqüentemente, a redução da concentração sérica de testosterona. O efeito antigonadotrópico do acetato de ciproterona é também exercido quando o mesmo está associado com agonistas GnRH. O aumento inicial de testosterona, provocado por este grupo de substâncias, é reduzido pelo acetato do ciproterona. Foi observada uma tendência ocasional para aumento discreto nos níveis de prolactina, quando altas doses de acetato de ciproterona são administradas.