Em todas as civilizações de que se tem registro histórico, as pessoas têm feito uso de remédios de origem vegetal e animal na prevenção e no tratamento das doenças. A busca por substâncias para combater as doenças e para alterar o humor e a consciência é quase tão primitiva quanto a busca por alimento e abrigo.
Várias substâncias obtidas de vegetais e animais são ainda hoje consideradas muito valiosas, mas quase todas as drogas utilizadas na medicina moderna são produtos do avanço da química orgânica sintética e da biotecnologia desde o final da Segunda Guerra Mundial. Pela lei vigente nos Estados Unidos, uma droga é qualquer substância (exceto alimentos ou dispositivos) cuja finalidade é o diagnóstico, a cura, o alívio, o tratamento ou a prevenção das doenças, ou qualquer substância que tenha como objetivo afetar a estrutura ou funções do corpo.
Os anticoncepcionais orais são exemplos de drogas que afetam a estrutura ou as funções do corpo sem ter relação com um processo patológico. Embora essa definição abrangente seja importante para finalidades legais, ela não é prática no dia-a-dia. Uma definição prática de droga é qualquer substância química que afeta o corpo e seus processos.
Medicamentos tradicionais, usos modernos
| Droga | Origem | Distúrbio Tratado |
| Digital | Dedaleira-purpúrea | Insuficiência cardíaca |
| Quinina | Casca de Cinchona | Malária |
| Alcalóides da vinca | Pervinca | Câncer |
| Insulina | Insulina suína, bovina e humana (manipulada geneticamente) | Diabete |
| Urocinase | Culturas de células renais humanas | Coágulos sangüíneos |
| Ópio | Papoula | Dor |
Medicamentos de receita obrigatória
Legalmente, os medicamentos são divididos em duas categorias: os que dependem de prescrição (receita) para compra e os de venda livre. Os medicamentos de receita obrigatória – considerados seguros para uso apenas sob supervisão médica – podem ser fornecidos somente mediante uma receita por escrito de um profissional habilitado (por exemplo, médico, dentista ou veterinário).
Os medicamentos de venda livre – considerados seguros para uso sem supervisão médica – são vendidos nas farmácias sem receita. Nos Estados Unidos, a Food and Drug Administration (FDA) é o órgão governamental que decide quais medicamentos precisam obrigatoriamente de receita e quais podem ser vendidos livremente, sem necessidade de receita. Depois de muitos anos de uso dentro da norma de prescrição, medicamentos com excelente registro de segurança podem ser aprovados pela FDA para venda livre, sem necessidade de receita.
O medicamento ibuprofen, um analgésico, é uma droga que antigamente precisava de receita para compra, mas que atualmente pode ser comprada sem receita. Freqüentemente a quantidade do ingrediente ativo existente em cada comprimido, cápsula, ou drágea de uma substância aprovada para venda livre é substancialmente menor que a quantidade em uma dose do medicamento receitado.
Nos Estados Unidos, o inventor ou descobridor de uma substância nova recebe uma patente que lhe assegura direitos exclusivos para uso da fórmula durante dezessete anos, embora comumente muitos desses anos já tenham transcorrido por ocasião da aprovação da substância para venda.
Enquanto a patente for válida, a substância é considerada um medicamento registrado. Um medicamento genérico (não registrado) não é protegido por patente. Depois que a patente expira, o medicamento pode ser legalmente comercializado, com seu nome genérico, por qualquer fabricante ou vendedor aprovado pela FDA, mas o detentor original dos direitos autorais ainda controla os direitos do nome comercial do medicamento. Na maior parte dos casos, as versões genéricas são vendidas a preços mais baixos que o medicamento original.
Nomes dos Medicamentos
Algum conhecimento de como os medicamentos recebem seus nomes ajuda a decifrar os rótulos desses produtos. Cada medicamento de proprietário recebe pelo menos três nomes: um nome químico, um nome genérico (não registrado) e um nome comercial (registrado ou de marca).
O nome químico descreve a estrutura atômica ou molecular da substância. Embora descreva e identifique com precisão o produto, habitualmente é muito complexo e inconveniente para uso geral, exceto no caso de algumas substâncias inorgânicas simples, como o bicarbonato de sódio.
Nos Estados Unidos, o nome genérico é dado por uma organizaçåo oficial, a United States Adopted Names (USAN) Council. O nome comercial é escolhido pela companhia farmacêutica que fabrica o produto. A companhia tenta escolher um nome exclusivo, que seja curto e fácil de lembrar, para os médicos receitarem e os consumidores procurarem pelo nome. Por essa razão, em alguns casos os nomes comerciais ligam o medicamento ao uso pretendido.
A FDA exige que as versões genéricas dos medicamentos possuam os mesmos ingredientes ativos do original e que sua taxa de absorção seja igual. O fabricante de uma versão genérica pode optar por conferir ao medicamento seu próprio nome comercial quando acredita que sua versão “de marca” irá vender melhor.
No Brasil, o Ministério da Saúde, por meio da Secretaria Nacional de Vigilância Sanitária, regulamentou a Lei dos Genéricos (lei 9.787/99), estabelecendo as exigências para que um medicamento possa ser comercializado pelo nome de seu princípio ativo. De acordo com a lei, medicamento genérico é um preparado que contém o mesmo fármaco da marca original e é comercializado com a Denominação Comum Brasileira, seguida do nome do fabricante.
As exigências objetivam dar segurança tanto a médicos como a pacientes de que o genérico terá o mesmo efeito que o medicamento de referência (marca comercial patenteada). Não confundir genéricos com os chamados produtos similares, também comercializados, mas que ainda não cumprem as exigências da regulamentação.
Genérico é o medicamento que possui o mesmo princípio ativo, as mesmas características e a mesma ação terapêutica que um de marca, ou de referência, pesquisado e desenvolvido por outro laboratório farmacêutico, normalmente multinacional, cuja patente já está vencida. Similar é um medicamento que copia os chamados remédios de marca ou de grife, propondo-se a manter equivalência terapêutica com os mesmos.
Princípio ativo é a substância do medicamento que provoca sua ação terapêutica. Todo remédio tem de ter um princípio ativo. E é este princípio ativo que será copiado para a elaboração do genérico.
O que significa um nome ?
| Nome Químico | Nome Genérico | Nome Comercial |
| N-(4-hidroxifenil) acetamida | acetaminofen | Tylenol |
| 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2 H-1,4-benzodiazepin-2-ona | diazepam | Valium |
| 4-[4-( p-clorofenil)-4-hidroxipiperidino]-4'-fluorobutirofenona | haloperidol | Haldol |
| DL-treo-2-(metilamino)-fenilpropan-1-ol | cloridrato de pseudoefedrina | Allegra D |
| N”-ciano- N-metil- N’-[2-[[(5-metil-1 H-imidazol-4-il) metil]tio]etil]guanidina | cimetidina | Tagamet |
Dinâmica e Cinética dos Medicamentos
Duas características clínicas principais influenciam a seleção e o uso de um medicamento: sua farmacodinâmica (o que o medicamento faz ao corpo) e sua farmacocinética (o que o corpo faz ao medicamento). Além do que o medicamento faz (por exemplo, alívio da dor, redução da pressão sangüínea, redução do nível do colesterol plasmático), a farmacodinâmica descreve onde (o lugar) e como (o mecanismo) determinado medicamento atua no corpo.
Embora fique logo evidente o que o medicamento faz, o local e o mecanismo de ação precisos talvez não sejam esclarecidos senão anos depois de o medicamento ter comprovado seu valor, muitas e muitas vezes. Exemplificando, o ópio e a morfina têm sido usados há séculos para aliviar a dor e a angústia, mas apenas recentemente foram descobertas a química e as estruturas cerebrais envolvidas no alívio da dor e na euforia produzidos por essas drogas.
Para que um medicamento funcione, ele deve atingir o local do corpo onde está ocorrendo o problema, e é por isso que a ciência da farmacocinética é importante. Uma quantidade suficiente do medicamento deve permanecer no local de ação até que a substância “faça seu trabalho”, mas não prolongadamente, a ponto de produzir efeitos colaterais ou reações tóxicas graves.
Todos os médicos sabem que a seleção da dose correta é tarefa verdadeiramente complicada. Muitos medicamentos atingem o local de ação através da corrente sangüínea. O tempo necessário para eles começarem a agir e a duração de seus efeitos freqüentemente dependem da rapidez com que eles chegam na corrente sangüínea, da quantidade que atinge a corrente sangüínea, da rapidez com que eles deixam a corrente sangüínea, da eficiência da degradação hepática (metabolismo) e da rapidez com que eles são eliminados pelos rins e intestinos.
Ação do Medicamento
O mistério que envolve a ação de um medicamento pode ser esclarecido, em grande parte, se reconhecermos que os medicamentos afetam apenas a velocidade de ocorrência das funções biológicas, isto é, não alteram a natureza básica dos processos existentes nem criam novas funções.
Os medicamentos aceleram ou retardam, por exemplo, as reações bioquímicas que promovem a contração dos músculos; a regulação, pelas células renais, do volume de água e da quantidade de sais retidos ou eliminados pelo corpo; a secreção de substâncias pelas glândulas (como muco, ácido gástrico ou insulina); e a transmissão de mensagens pelos nervos. Em geral, a intensidade da ação do medicamento depende de como responderão os processos-alvo.
Assim, as drogas podem alterar a velocidade de processos biológicos existentes. Alguns medicamentos antiepilépticos, por exemplo, reduzem as convulsões enviando ao cérebro uma ordem determinando que esse órgão reduza a produção de certas substâncias químicas cerebrais. Mas os medicamentos não podem restaurar os sistemas que já estão lesionados sem possibilidade de reparo.
Essa limitação fundamental de sua ação justifica grande parte da frustração atual nas tentativas de tratamento de moléstias degenerativas ou que destroem tecidos, como insuficiência cardíaca, artrite, distrofia muscular, esclerose múltipla e mal de Alzheimer.
Resposta aos Medicamentos
Os indivíduos respondem de maneira diferente aos medicamentos. Uma pessoa de grande estatura geralmente precisa de uma dose maior que uma pessoa pequena para que ocorra o mesmo efeito. Recém-nascidos e pessoas idosas metabolizam os medicamentos mais lentamente que crianças e adultos.
Pessoas com doenças renais e hepáticas têm maiores problemas para a eliminação dos medicamentos depois de sua entrada no corpo. Uma dose padrão ou média é determinada para cada medicamento novo, com base em testes laboratoriais em animais e em experimentos em seres humanos. Mas o conceito de uma dose média é como o conceito de “tamanho único” para uma roupa: ela veste grande número de pessoas suficientemente bem, mas quase ninguém fica vestido com perfeição.
Reações adversas
No início do século passado, o cientista alemão Paul Ehrlich descreveu o medicamento ideal como um “projétil mágico”: direcionado precisamente para o local da doença, sem lesionar os tecidos sadios. Embora muitos medicamentos recentes sejam mais seletivos que seus predecessores, ainda não existe o remédio perfeito.
Poucos medicamentos se aproximam da precisão prevista por Ehrlich. Embora eles atuem contra as doenças, também causam alguns efeitos indesejáveis. Esses efeitos são chamados efeitos colaterais ou reações adversas. Se os medicamentos tivessem um controle cruzado, poderiam manter automaticamente um nível desejável de ação. Exemplificando, poderiam manter uma pressão arterial normal em alguém com pressão arterial elevada, ou um nível normal de açúcar no sangue de alguém com diabetes.
Mas a maioria dos medicamentos não pode manter um nível específico de ação. Em vez disso, causam um efeito demasiadamente intenso, provocando pressão arterial baixa na pessoa que está sendo tratada para pressão arterial alta ou um baixo nível de açúcar no sangue da pessoa com diabetes.
Apesar disso, uma boa comunicação entre paciente e médico garante que efeitos indesejáveis sejam minimizados ou evitados. O paciente informa ao médico como o medicamento o está afetando, e o médico ajusta a dose. Um medicamento pode afetar várias funções, embora objetive apenas uma delas.
Assim, os anti-histamínicos podem ajudar a aliviar os sintomas da alergia, como nariz entupido, olhos lacrimejantes e espirros. Mas, como a maioria afeta o sistema nervoso central, os anti-histamínicos também costumam causar sonolência, confusão mental, turvamento da visão, boca seca, constipação e problemas de micção.
O modo de avaliar a ação de determinado medicamento (efeito colateral ou efeito desejável) depende do motivo para seu uso. Habitualmente, anti-histamínicos são os ingredientes ativos nos sedativos que podem ser comprados livremente. Por isso, quando esses remédios são tomados com essa finalidade, sua capacidade de produzir sonolência é um efeito benéfico, não um efeito colateral incômodo.
Eficácia e segurança
Os dois princípios que norteiam o desenvolvimento de um medicamento são eficácia e segurança. Tendo em vista que todos os medicamentos tanto podem causar danos como benefícios, sua segurança é relativa.
Quanto mais ampla a margem de segurança (janela terapêutica) – a diferença entre a dose efetiva comum e a dose que produz efeitos colaterais graves ou que põem em risco a vida do usuário – mais útil será o medicamento. Se a dose efetiva comum de determinado medicamento for também tóxica, os médicos não desejarão utilizá-lo, exceto em situações-limite, quando não há alternativa mais segura.
Os melhores medicamentos são eficazes e, na maioria dos casos, seguros. A penicilina é um deles. Exceto em pessoas alérgicas a ela, a penicilina é virtualmente atóxica, mesmo em doses altas. Por outro lado, barbitúricos, que eram comumente utilizados como sedativos, podem interferir na respiração, alterar o ritmo cardíaco e mesmo causar a morte se ingeridos em excesso.
Os medicamentos sedativos mais recentes, como o triazolam e temazepam, possuem maiores margens de segurança. Alguns medicamentos precisam ser usados, a despeito de possuírem uma margem de segurança muito estreita. A warfarina, por exemplo, utilizada para evitar a coagulação do sangue, pode causar sangramentos. Pessoas que tomam warfarina precisam ser freqüentemente submetidas a exames de controle para que se verifique se o medicamento está exercendo efeito excessivo ou deficiente na coagulação do sangue.
Clozapina é outro exemplo. Esse medicamento costuma trazer benefícios às pessoas que sofrem de esquizofrenia quando todos os demais medicamentos fracassaram. Mas a clozapina tem um efeito colateral sério: ela pode diminuir a produção dos glóbulos brancos do sangue (leucócitos), que protegem contra infecções. Em virtude desse risco, as pessoas tratadas com clozapina devem realizar exames de sangue freqüentes durante o tempo em que estão usando o medicamento.
Quando as pessoas sabem o que esperar de um medicamento, tanto no aspecto positivo como no negativo, podem, junto com seus médicos, avaliar mais adequadamente como o medicamento está funcionando e se estão ocorrendo problemas sérios com seu uso.
Qualquer pessoa que esteja tomando um medicamento não deve hesitar em pedir explicações ao médico, à enfermeira ou ao farmacêutico quanto aos objetivos do tratamento, os tipos de reações medicamentosas adversas e os problemas que costumam ocorrer. Deve também saber até onde esses profissionais podem participar no plano terapêutico, para ajudar a garantir os melhores resultados.
As pessoas também devem manter bem informados os profissionais de saúde sobre sua história clínica, os outros medicamentos que estão tomando e qualquer outro dado relevante.
Interações Medicamentosas
Quando tomados, no mesmo período, dois ou mais medicamentos podem interagir de forma satisfatória ou prejudicial. Juntos, os medicamentos podem ser mais efetivos no tratamento de um problema ou aumentar a quantidade ou a gravidade das reações adversas. As interações medicamentosas ocorrem tanto entre medicamentos de receita obrigatória como entre medicamentos de venda livre.
Quando mais de um médico está envolvido no tratamento, cada um deve tomar conhecimento de todos os medicamentos que estão sendo utilizados. É preferível que as pessoas obtenham todos os medicamentos de receita obrigatória em uma mesma farmácia, que mantenha um perfil medicamentoso completo para cada paciente. Assim, o farmacêutico pode ajudar a verificar a possibilidade de interações.
As pessoas também devem consultar um farmacêutico de confiança ao selecionar medicamentos de venda livre (por exemplo, laxantes, antiácidos e remédios para tosse e resfriado), em particular quando também estão tomando medicamentos de receita obrigatória. Embora muitas pessoas não considerem o álcool uma droga, essa substância afeta os processos do corpo e freqüentemente é responsável por interações medicamentosas. Médicos ou farmacêuticos podem esclarecer as dúvidas sobre possíveis interações entre o álcool e medicamentos.
As interações medicamentosas nem sempre são prejudiciais. Por exemplo, alguns medicamentos utilizados no tratamento da pressão arterial alta são receitados em combinação, com o objetivo de reduzir os efeitos colaterais que poderiam ocorrer se apenas um medicamento fosse receitado em dose mais elevada.
Deixe que Saibam...
| Para ajudar os profissionais da saúde na formulação de um plano terapêutico seguro e eficaz, as pessoas devem certificar-se de que o médico, a enfermeira e/ou o farmacêutico tenham as seguintes informações: • Quais são seus problemas clínicos |
Abuso de drogas
Ao longo do tempo, as drogas vêm trazendo enormes benefícios no alívio do sofrimento e na prevenção e tratamento das moléstias. Mas, para algumas pessoas, a palavra droga significa uma substância que altera a função cerebral de forma prazerosa. Sempre houve um “lado obscuro” na descoberta e no uso das drogas, especialmente das que aliviam a ansiedade ou alteram o humor e comportamento por formas que satisfazem as necessidades emocionais das pessoas.
O abuso de drogas – uso excessivo e persistente de substâncias que alteram a mente, sem necessidade clínica vem acompanhando o uso clínico apropriado dessas drogas ao longo de toda a história. As mais comuns são: álcool, maconha, cocaína, barbitúricos, benzo- diazepínicos, metaqualona, heroína e outros narcóticos, anfetaminas, LSD (dietilamida do ácido lisérgico) e PCP (fenciclidina).
FONTE: MANUAL MERCK